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治疗心衰的新箭靶

日期:2005-12-08 15:06:16  来源:高血压联盟
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      美国Duke医学院的研究者Roskman等确认出一种酶Phospheinositide 3-kinase (PI[3]K)从未了解的新作用,使之成为治疗心衰的新箭靶。该酶调节心肌细胞β受体的内化,HF发生的最初环节就是这一过程的改变;改变此过程可望探索出治疗心衰的新方法。

  Rockmen称,“我们已发现了心衰第一步骤的详情,在正常情况下,心脏受体能够使心脏适应于改善着的条件,若此功能丢失,心脏就不能泵出足够的血,就不能满足全身的需要。“我们若能防止心脏受体的丢失,可望改善心衰病人的心功能”。

  心肌细胞表面的β受体象细胞膜的开关一样,在运动或应激情况下,肾上腺素开启开关,增增心脏的泵力。心衰病人,由于慢性应激,肾上腺素过量,这些受体受过度刺激,结果是脱敏感和丧失。

  Rockman等先前的研究曾报导HF时PI(3)K增加,导致β受体丧失;中止该酶功能,能在肾上腺的长期作用下保全受体,从而保全心脏功能。

  本项研究中,他们表明β受体的内吞作用需要PI(3)K的磷酸化活性。并识别出细胞骨架蛋白,非肌肉的原肌球蛋白是此活性的底物。

  Rockman认为这一发现可望为HF提供新治疗。一些选择性防止PI(3)K激活原肌球蛋白的药(无论是通过改造原肌球蛋白或是PI(3)K抑制剂),均有助于心衰病人。

 
 
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